Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (183) 拮抗剂 (19) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-152121

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal	Agonist
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

HY-116691

Hydrocortisone aceponate 氢化可的松17丙酸21乙酸酯杂质45	Agonist	99.43%
Hydrocortisone aceponate (Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate) 是一种有效的外用糖皮质激素。Hydrocortisone aceponate 可用于各种皮肤病研究。

HY-146564A

HP210	Modulator	98.96%
HP210 是一种选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)。HP210 能抑制 IL-1β 和 IL-6 的 mRNA 表达。HP210 具有研究炎症相关疾病的潜力。

HY-B1900R

Methylprednisolone succinate (Standard) 甲基泼尼松龙琥珀酸酯（标准品）	Agonist
Methylprednisolone succinate (Standard) 是 Methylprednisolone succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，广泛用于抗炎。Methylprednisolone succinate 是甲基泼尼松龙的前体药物。Methylprednisolone succinate 可用于研究其在肝脏疾病中的作用。

HY-134116

Isoflupredone acetate 醋酸异氟泼尼松		98.55%
Isoflupredone acetate 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇。Isoflupredone acetate 可用于研究牛、马、猪等动物的酮症、肌肉骨骼疾病、过敏、感染、炎症等疾病。

HY-13693S

Mometasone furoate-d₃ 糠酸莫米松-d₃	Agonist	98.80%
Mometasone furoate-d₃ 是一种氘标记的 Mometasone furoate。Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏活性。

HY-B0260S3

Methylprednisolone-d₇ 甲泼尼龙-d₇	Agonist	99.73%
Methylprednisolone-d₇ 是 Methylprednisolone 氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-159695A

IONIS-GCCRRx sodium	Antagonist
IONIS-GCCRRx (ISIS 426115) sodium 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种 2'-O-甲氧基乙基 (2'-MOE) 反义寡核苷酸 (ASO)。

HY-157294A

(R)-GSK866	Agonist	98.0%
(R)-GSK866 ((R)-GSK47866A) 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的选择性激动剂，IC₅₀ 为 4.6 nM。

HY-123352A

(-)-ZK 216348	Agonist	99.59%
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC₅₀ 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC₅₀ 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。

HY-107961

Diflorasone diacetate 醋酸双氟拉松; 二醋酸二氟拉松		99.86%
Diflorasone diacetate 是一种抗炎类固醇化合物，用作局部或局部活性分子。Diflorasone diacetate 用于研究皮肤病以控制皮质类固醇反应性皮肤病。

HY-N0583S5

Hydrocortisone-d₂ 氢化可的松-d₂	Agonist	98.32%
Hydrocortisone-d₂ 是 Hydrocortisone 氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-16718A

Dagrocorat hydrochloride	Agonist	99.85%
Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC₅₀=1.3 μM) 和CYP2D6 (K_i=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-B0485R

Fluocinonide (Standard) 氟新诺龙酯（标准品）	Agonist
Fluocinonide (Standard) 是 Fluocinonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。

HY-N0583S3

Hydrocortisone-d₃ 氢化可的松-d₃	Agonist	98.02%
Hydrocortisone-d₃ 是一种氘代标记的 Hydrocortisone。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-B1365

Prednicarbate	Agonist	99.81%
Prednicarbate 是一种外用皮质类固醇。Prednicarbate 可用于炎症性皮肤病的研究，如特应性皮炎。

HY-B0214S

Prednisone-d₈ 强的松 d₈	Agonist	98.00%
Prednisone-d₈ 是 Prednisone 的氘代物。Prednisone (Adasone)是皮质类固醇试剂，有免疫抑制作用。

HY-B0260S4

Methylprednisolone-d₂ 甲泼尼龙-d₂	Agonist	99.11%
Methylprednisolone-d₂ 是 Methylprednisolone 的氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-B0625R

Ciclesonide (Standard) 环索奈德（标准品）	Agonist
Ciclesonide (Standard) 是 Ciclesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。

HY-13570A

Betamethasone hydrochloride 盐酸倍他米松	Agonist
Betamethasone hydrochloride 是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone hydrochloride 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。

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