2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146564A
    HP210 Modulator 98.96%
    HP210 是一种选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)。HP210 能抑制 IL-1β 和 IL-6 的 mRNA 表达。HP210 具有研究炎症相关疾病的潜力。
    HP210
  • HY-B1900R
    Methylprednisolone succinate (Standard)

    甲基泼尼松龙琥珀酸酯（标准品）

    		Agonist 99.73%
    Methylprednisolone succinate (Standard) 是 Methylprednisolone succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，广泛用于抗炎。Methylprednisolone succinate 是甲基泼尼松龙的前体药物。Methylprednisolone succinate 可用于研究其在肝脏疾病中的作用。
    Methylprednisolone succinate (Standard)
  • HY-134116
    Isoflupredone acetate

    醋酸异氟泼尼松

    		98.55%
    Isoflupredone acetate 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇。Isoflupredone acetate 可用于研究牛、马、猪等动物的酮症、肌肉骨骼疾病、过敏、感染、炎症等疾病。
    Isoflupredone acetate
  • HY-B0636S3
    Triamcinolone acetonide-d6 Agonist 99.12%
    Triamcinolone acetonide-d6 是 Triamcinolone acetonide 氘代物。Triamcinolone acetonide 的有效性是 prednisone 的八倍。
    Triamcinolone acetonide-d<sub>6</sub>
  • HY-13693S
    Mometasone furoate-d3

    糠酸莫米松-d3

    		Agonist 98.80%
    Mometasone furoate-d3 是一种氘标记的 Mometasone furoate。Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏活性。
    Mometasone furoate-d<sub>3</sub>
  • HY-B0260S3
    Methylprednisolone-d7

    甲泼尼龙-d7

    		Agonist 99.73%
    Methylprednisolone-d7 是 Methylprednisolone 氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。
    Methylprednisolone-d<sub>7</sub>
  • HY-159695A
    IONIS-GCCRRx sodium Antagonist
    IONIS-GCCRRx (ISIS 426115) sodium 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种 2'-O-甲氧基乙基 (2'-MOE) 反义寡核苷酸 (ASO)。
    IONIS-GCCRRx sodium
  • HY-157294A
    (R)-GSK866 Agonist ≥98.0%
    (R)-GSK866 ((R)-GSK47866A) 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的选择性激动剂，IC50 为 4.6 nM。
    (R)-GSK866
  • HY-123352A
    (-)-ZK 216348 Agonist 98.92%
    (-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
    (-)-ZK 216348
  • HY-107961
    Diflorasone diacetate

    醋酸双氟拉松; 二醋酸二氟拉松

    		99.86%
    Diflorasone diacetate 是一种抗炎类固醇化合物，用作局部或局部活性分子。Diflorasone diacetate 用于研究皮肤病以控制皮质类固醇反应性皮肤病。
    Diflorasone diacetate
  • HY-164860
    Glucocorticoid receptor agonist-5 Agonist 99.95%
    Glucocorticoid receptor agonist-5 (compound 4) 是一种糖皮质激素分子，一种有效的糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-5 具有抗炎和免疫抑制活性。Glucocorticoid receptor agonist-5 是一种 ADC 细胞毒素。
    Glucocorticoid receptor agonist-5
  • HY-13580S
    Budesonide-d8

    布地奈德 d8

    		Agonist
    Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
    Budesonide-d<sub>8</sub>
  • HY-16718A
    Dagrocorat hydrochloride Agonist 99.85%
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-B0485R
    Fluocinonide (Standard)

    氟新诺龙酯（标准品）

    		Agonist 99.16%
    Fluocinonide (Standard) 是 Fluocinonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。
    Fluocinonide (Standard)
  • HY-B1365
    Prednicarbate Agonist 99.81%
    Prednicarbate 是一种外用皮质类固醇。Prednicarbate 可用于炎症性皮肤病的研究，如特应性皮炎。
    Prednicarbate
  • HY-B0625R
    Ciclesonide (Standard)

    环索奈德（标准品）

    		Agonist 99.98%
    Ciclesonide (Standard) 是 Ciclesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。
    Ciclesonide (Standard)
  • HY-163340
    GA32 Inhibitor 99.67%
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-13570A
    Betamethasone hydrochloride

    盐酸倍他米松

    		Agonist
    Betamethasone hydrochloride 是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone hydrochloride 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
    Betamethasone hydrochloride
  • HY-164794
    Pyridyl disulfide-Dexamethasone Agonist
    Pyridyl disulfide-Dexamethasone 是一种用吡啶二硫化物修饰的 Dexamethasone (HY-14648)，可用于合成靶向肽类固醇缀合物。
    Pyridyl disulfide-Dexamethasone
  • HY-164894
    ABBV-3373 98.78%
    ABBV-3373 是一种抗 TNF 的抗体-药物偶联物 (ADC)。ABBV-3373 是由人源化 TNF 抗体 Adalimumab (HY-P9908) 和糖皮质激素受体激动剂 (HY-148436) 连接组成。ABBV-3373 可用于类风湿关节炎的研究。
    ABBV-3373
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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